К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae. Clostridium perfringens. Corynebacterium diptheriae. Enterococcus. Gardnerella vaginalis. Methi-S-Staphylococcus. Neisseria meningitidis. Helicobacter pylori. Legionella pneumophilia. Lysteria monocytogenes obiluncus. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Peptostreptococcus. Porphyromonas. Propionibacterium acnes. Rhodococcus equi. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Ureaplasma urealyticum. Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis. Enterobacteriaceae. Methi-R Staphylococcus. Pseudomonas spp. Fusobacterium. Mycoplasma hominis. Nocardia.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 минут до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг максимальная концентрация в крови составляет в среднем 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. Период полувыведения после однократного приема 150 мг составляет 10,5 ч. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч. При повторном назначении рокситромицина (150 мг по два раза в день, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя С mах 9,3 мг/л. Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 часа в течение 11 дней обеспечил С mах на уровне 10,9 мг/л. Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

Метаболизм и выведение

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом. Менее чем 0,05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется (25 ч) и С mах увеличивается.

СОСТАВ

1 таблетка содержит рокситромицина 50, 100, 150 или 300 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, полиоксиэтилен, полиоксипропиленгликоль, поливидон, кремния диоксида коллоидный ангидрид, магния стеарат, тальк, крахмал;
оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза, ангидрид глюкозы, титания диоксид, пропиленгликоль.

РУЛИД, ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, вызванная такими «атипичными» возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др., бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
инфекции кожи и мягких тканей;
генитальные инфекции (кроме гонореи), включая: уретриты, цервиковагиниты;
инфекции в одонтологии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к макролидам;
одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

С осторожностью: применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Применение у детей

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

Применение у пациентов пожилого возраста

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг по 2 раза в сутки.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Рокситромицин принимается до приема пищи перорально один или два раза в сутки. Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Рокситромицин противопоказан при беременности.

Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость., анафилактический шок (редко).

Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота и рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов ( АЛТ, ACT, ЩФ ), холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Возможны: небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

В отдельных случаях: наблюдались симптомы панкреатита, головокружение, головная боль, парестезии.

Возможно: развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью и больных пожилого возраста

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ОДНОВРЕМЕННЫЙ ПРИЕМ ТЕРФЕНАДИНА, ВВИДУ ПОВЫШЕНИЯ КОНЦЕНТРАЦИИ ПОСЛЕДНЕГО ПРИ ОДНОВРЕМЕННОМ ПРИЕМЕ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ, ЧТО МОЖЕТ ПРИВОДИТЬ К РАЗВИТИЮ ТЯЖЕЛЫХ ЖЕЛУДОЧКОВЫХ АРИТМИЙ.

ХОТЯ ДАННОЕ ОСЛОЖНЕНИЕ НЕ БЫЛО ОТМЕЧЕНО У РОКСИТРОМИЦИНА, И В ИССЛЕДОВАНИЯХ НА ДОБРОВОЛЬЦАХ НЕ БЫЛО ПОКАЗАНО КАКИХ-ЛИБО ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ ИЛИ ИЗМЕНЕНИЙ НА ЭКГ, НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ СОЧЕТАНИЕ РОКСИТРОМИЦИНА И ТЕРФЕНАДИНА.

ПРИЕМ ТАКИХ ПРЕПАРАТОВ, КАК АСТЕМИЗОЛ, ЦИЗАПРИД, ПИМОЗИД, МОЖЕТ ПРИВОДИТЬ К УДЛИНЕНИЮ ИНТЕРВАЛА QT И/ИЛИ ТЯЖЕЛЫМ АРИТМИЯМ СЕРДЦА В РЕЗУЛЬТАТЕ УВЕЛИЧЕНИЯ ИХ СЫВОРОТОЧНОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ, В РЕЗУЛЬТАТЕ КОНКУРЕНТНОГО ВЛИЯНИЯ ЗА ИЗОЗИМ CYP3A МЕЖДУ ВЫШЕНАЗВАННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И МАКРОЛИДНЫМИ АНТИБИОТИКАМИ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ВАРФАРИНОМ, КАРБАМАЗЕПИНОМ, РАНИТИДИНОМ, АНТАЦИДАМИ И ОРАЛЬНЫМИ КОНТРАЦЕПТИВАМИ ОТСУТСТВУЕТ.

ПРИ ОДНОВРЕМЕННОМ НАЗНАЧЕНИИ РОКСИТРОМИЦИНА С АНТАГОНИСТАМИ ВИТАМИНА К РЕКОМЕНДУЕТСЯ СЛЕДИТЬ ЗА ПРОТРОМБИНОВЫМ ВРЕМЕНЕМ ИЛИ МЕЖДУНАРОДНЫМ НОРМАЛИЗОВАННЫМ ОТНОШЕНИЕМ (INR).

РОКСИТРОМИЦИН МОЖЕТ ЗАМЕЩАТЬ ПРОТЕИН СВЯЗАННЫЙ ДИЗОПИРАМИД, ПРИВОДЯ К ПОВЫШЕНИЮ СЫВОРОТОЧНОГО УРОВНЯ ДИЗОПИРАМИДА.

РЕКОМЕНДОВАНО МОНИТОРИРОВАНИЕ ЭКГ И, ПО ВОЗМОЖНОСТИ, ОПРЕДЕЛЕНИЕ УРОВНЯ ДИЗОПИРАМИДА В СЫВОРОТКЕ.

ПРИ ОДНОВРЕМЕННОМ ПРИЕМЕ С ДИГОКСИНОМ ВОЗМОЖНО УВЕЛИЧЕНИЕ АБСОРБЦИИ ПОСЛЕДНЕГО. РЕКОМЕНДУЕТСЯ СЛЕДИТЬ ЗА ЭЛЕКТРОКАРДИОГРАММОЙ И СЫВОРОТОЧНЫМ УРОВНЕМ СЕРДЕЧНОГО ГЛИКОЗИДА.

ЭТО ОБЯЗАТЕЛЬНО ПРИ ПОЯВЛЕНИИ СИМПТОМОВ ПЕРЕДОЗИРОВКИ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ.

РОКСИТРОМИЦИН МОЖЕТ УВЕЛИЧИВАТЬ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ МИДАЗОЛАМА, ПРИВОДЯ К УСИЛЕНИЮ И УДЛИНЕНИЮ ЕГО ДЕЙСТВИЯ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.